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克唑替尼、9291耐药均可使用布加替尼

时间：2018-12-12 作者：上海泽今健康 浏览次数( )

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克唑替尼、9291耐药均可使用布加替尼 布加替尼能够治疗对于克唑替尼耐药的患者，它是一种酪氨酸激酶抑制剂，同时还有多种，包括ALK、ROS1、Flt-3多种激酶的抑制作用。除此之外，布加替尼对于ALK的L1196M突变和EGFR的T790M突变也有治疗作用。为什么布加替尼都能治疗哪些疾病呢？

2017年4月28日，布加替尼获美国FDA加速批准上市，用于治疗在克唑替尼治疗后病情出现进展或不耐受的ALK阳性的局部晚期或静态非小细胞肺癌的患者。布加替尼能抑制ALK以及ALK融合蛋白，从而抑制肿瘤的生长。在体外与体内试验中，布加替尼均彰显了良好的抑制效果。因此，它也曾先后获得过美国FDA 颁发的突破性疗法认定与孤儿药资格。临床研究结果证实，布加替尼联合抗EGFR抗体使用或可突破第三代靶向药奥希替尼（AZD9291）的耐药。
【乐伐替尼(E7080,Lenvima,仑伐替尼)适应症】（1）分化型甲状腺癌：单药用于局部复发/转移、进展的放射性碘难治性分化型甲状腺癌患者。（2）肾细胞癌：与依维莫司联合用于治疗后进展的肾细胞癌。（3）肝细胞癌。【乐伐替尼(E7080)治疗效果】国内不少患者对E7080的评价不错，尤其是肝癌和胆管癌的患者。大家对这个药物的总体印象是：有效率很高，不少患者的AFP会下降;起效快，大约10-15天可能就会看到效果;剂量和疗效正相关，大部分患者从13mg开始使用，如果无效可以加量到15、17或者20mg ，最高24mg;可以联合用药，比如联合雷利度胺或者184，可以提高有效率;副作用小，大部分患者可以耐受。

 
222例经克唑替尼治疗后耐药的患者随机分为112/110例，A组病人每天一次使用90毫克的布加替尼，而B组病人前面7天是每天90毫克布加替尼，后面则将剂量加倍至180毫克。结果A和B组的脑转移患者对治疗的应答率分别是50%和67%，存在任一脑病灶A和B组病人的无进展生存时间分别是12.8个月和18.4个月。ALTA-1L试验数据表明布加替尼完胜克唑替尼，不论是整体的治疗效果，还是针对脑转患者的治疗效果。布加替尼应该很快成为常规的一线治疗。
 
布加替尼对于ALK阳性的转移性非小细胞肺癌治疗效果明显，并且有几种药物产生抗药性后还能够使用布加替尼继续进行治疗。不过患者不能自己选择用药，因为布加替尼是一种处方药，需要在医生的指导下进行使用。

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