艾乐替尼（Alectinib）对ALK阳性肺癌患者的治疗作用

艾乐替尼（Alectinib）对ALK阳性肺癌患者的治疗作用   艾乐替尼是继色瑞替尼之后出现的ALK新药，于2015年被美国FDA批准突破性疗法的高效药物，对于ALK以及相关若干的突变位点有高度选择性。之所以说它高效，从2018年ASCO的一项临床研究更新数据可以看出艾乐替尼用于一线治疗ALK阳性患者的疗效远优于克唑替尼，中位的PFS达到了34.8个月。艾乐替尼早在其I/II期临床研究时就初步显示了对于未接受过克唑替尼治疗的ALK阳性患者，有高达93.5%的有效率（46名患者中43人有效）。对于脑转移的患者，相关研究显示，其药代动力学参数方面，艾乐替尼的CNS浓度能够达到血清浓度的63-94%！

 

【乐伐替尼(E7080,Lenvima,仑伐替尼)适应症】（1）分化型甲状腺癌：单药用于局部复发/转移、进展的放射性碘难治性分化型甲状腺癌患者。（2）肾细胞癌：与依维莫司联合用于治疗后进展的肾细胞癌。（3）肝细胞癌。【乐伐替尼(E7080)治疗效果】国内不少患者对E7080的评价不错，尤其是肝癌和胆管癌的患者。大家对这个药物的总体印象是：有效率很高，不少患者的AFP会下降;起效快，大约10-15天可能就会看到效果;剂量和疗效正相关，大部分患者从13mg开始使用，如果无效可以加量到15、17或者20mg ，最高24mg;可以联合用药，比如联合雷利度胺或者184，可以提高有效率;副作用小，大部分患者可以耐受。

 

由于艾乐替尼可能不是P-糖蛋白转运泵出的合适底物，所以它的透脑率要比克唑替尼的千分之几有很大提升，临床研究结果也印证了艾乐替尼对于ALK阳性脑转移患者具有较好的疗效。AF-001JP研究中，所入组的47例患者汇总，有21例患者出现无需治疗干预的脑转移或无症状的脑转移，其中17例接受过脑部放疗。这21例患者中，接受艾乐替尼治疗后6例取得CR，5例PR，8例肿瘤稳定。其中5例患者经查脑脊液中的药物分子浓度与血清中的浓度成线性关系。

 

JP28927研究中，对于以往经克唑替尼耐药的患者使用艾乐替尼治疗直到PD或不获益为止，在19例有基线脑转移的患者中，13例持续保持病灶SD，其中还包括了4例从未进行过脑部放疗的患者。对于未经治疗的ALK阳性患者，最新报道的ALEX研究显示出使用艾乐替尼与克唑替尼进行头对头比较的数据，12个月CNS进展率在艾乐替尼这一组仅为9.4%，而克唑替尼组高达41.4%。如果您还有什么疑问，欢迎致电上海泽今健康海外医疗咨询，我们有最专业的医疗团队为您答疑解惑。。