西方人群中大约有7-23％，以及亚洲地区30-50％的肺癌患者有EGFR突变。这些患者对EGFR酪氨酸激酶抑制剂（TKIs）的治疗特别敏感，该抑制剂阻断驱动肿瘤细胞生长的细胞信号传导途径。然而不幸的是，产生耐药性几乎是注定的，疾病进展只是迟早的问题。

 

由于EGFR T790M耐药突变，大约一半的患者对批准的EGFR-TKI如吉非替尼，厄洛替尼和阿法替尼产生耐药性。并且大约25％的EGFR突变NSCLC患者在诊断时有脑转移，在诊断后两年内增加至约40％。迫切需要新药物解决这一窘境。

AZD9291（osimertinib）是第三代EGFR-TKI，对脑转移同样有效。

 

AZD9291最初在2015年获得美国食品和药物管理局（FDA）加速批准，用于转移性EGFR T790M突变阳性NSCLC患者的二线治疗；

 

2017年3月，FDA根据III期AURA3试验的数据对其进行了充分的确认批准。

 

阿斯利康公司肿瘤科业务部门执行副总裁Dave Fredrickson表示，FDA批准TAGRISSO一线治疗肺癌，对于患者和我们公司来说是一个令人兴奋的里程碑，TAGRISSO提供了前所未有的中位无进展生存数据，包括有或没有有CNS转移的患者，并且可以延长更多患者的生命，而不会使他们的肿瘤生长或扩散。