奥希替尼(AZD9291)是阿斯利康公司第三代口服、不可逆的选择性EGFR突变抑制剂,为T790M耐药的患者提供了非常好的治疗选择。目前奥希替尼(AZD9291)已经在我国上市了,相比较以往的一代或是二代EGFR—TKI来说,泰瑞沙AZD9291(奥希替尼)副作用大不大?
奥希替尼对EGFR野生型的癌细胞作用很弱,因此副作用较轻微,主要是皮肤黏膜反应和胃肠道反应。根据AURA2期pool研究411例患者结果显示:
(1)3度级以上AE发生率腹泻<1%、皮疹<1%,皮肤干燥0%、甲沟炎0%。
(2)临床医生较为担心的间质性肺炎发生率在总体人中在3%以下;
(3)奥希替尼由于避免了胰岛素生长因子中的嘧啶环4-NH与ASP1153形成氢键结构,从而减少了高血糖的发生,总体人群发生率小于1%。