乐伐替尼及原料有效吗?我们接下来看看其主要成分在体内的情况:已经在健康成年受试者,具有肝损伤的成年受试者,肾受损和实体瘤中研究了联合利伐尼汀的药物动力学参数。
乐伐替尼吸收:
原料有效性及同乐伐替尼有效成分在口服给药后迅速被吸收,通常在给药后1至4小时观察到tmax。食物不影响吸收的程度,但会减慢吸收速度。与健康人一起食用时,血浆峰浓度延迟2小时。绝对生物利用度尚未在人体中确定;然而,来自质量平衡研究的数据表明它约为85%。原料有效性及同乐伐替尼有效成分在狗(70.4%)和猴(78.4%)中表现出良好的口服生物利用度。
原料有效性及同乐伐替尼有效成分与人血浆蛋白的体外结合很高,范围从98%到99%(0.3 - 30μg/ mL,甲磺酸盐)。 这种结合主要针对与α1-酸性糖蛋白和γ-球蛋白轻微结合的白蛋白。
在体外, 原料有效性及同乐伐替尼有效成分血液与血浆浓度比范围为0.589至0.608(0.1-10μg/ mL,甲磺酸盐)。
原料有效性及同乐伐替尼有效成分是P-gp和BCRP的底物。 原料有效性及同乐伐替尼有效成分不是OAT1,OAT3,OATP1B1,OATP1B3,OCT1,OCT2或BSEP的底物。
在患者中,第一剂量的中位数表观分布容积(Vz / F)在50.5至92升的范围内,并且在3.2mg至32mg剂量组之间通常一致。 类似的稳态中位数表观分布容积(Vz / Fss)也基本一致,范围从43.2升至121升。