肺癌分为小细胞肺癌和非小细胞肺癌，非小细胞肺癌中的肺腺癌比较常见的基因突变是EGFR基因，这种基因突变的病人可以使用一代靶向药物特罗凯、易瑞沙等，以及三代靶向药物泰瑞沙。
 

 

但是靶向药往往都会在一年左右耐药，耐药的原因是出现了新的基因突变，MET基因扩增就是其中一个机制。MET基因扩增占EGFR第一代和第二代靶向药物获得性耐药的比例是5-20%，在EGFR第三代靶向药物的获得性耐药占比高达30%。
 

 

最新研究发现，MET扩增导致的耐药可以使用沃利替尼治疗。沃利替尼（AZD6094，HMPL-504）是和记黄埔医药（上海）有限公司和阿斯利康公司共同开发的一种高选择性口服小分子c-Met激酶抑制剂（IC50 4nM）。
 

 

         在一系列临床前肿瘤动物模型中已证明其可有效地抑制肿瘤生长，尤其是对携带c-Met基因扩增或c-Met蛋白过度表达等异常的肿瘤具有显著的抑制作用。沃利替尼在晚期癌症患者的临床试验中显现出良好的安全性，耐受性及药效/药代动力学特性,其在多种肿瘤类型中表现出良好的抗肿瘤活性。

 

        目前，沃利替尼的全球开发已涵盖多种c-Met异常的实体瘤，包括非小细胞肺癌，肾癌，胃癌及结直肠癌等，在多个适应症中都即将进入关键研究。目前对于具有MET突变的肺癌患者就有机会参加到相关临床中来，一旦患者入组，就可以免费用药！