尼达尼布靶向药物抑制能够多种受体

时间：2018-12-06 上海泽今健康 浏览次数( )

---

尼达尼布靶向药物抑制能够多种受体 尼达尼布可以用于治疗IPF，有多种靶向，包括受体酪氨酸激酶和非受体酪氨酸激酶。特发性肺纤维化是一种进程性疾病，患者患病后，肺功能会逐渐丧失，还可能出现呼吸困难的症状。那么尼达尼布治疗特发性肺纤维化的效果如何？多种靶向对治疗起到了哪些作用呢？
 

尼达尼布抑制以下RTKs：血小板衍生生长因子受体（PDGFR）α和β，成纤维细胞生长因子受体（FGFR）1-3，血管内皮生长因子受体（VEGFR）1-3和Fms样酪氨酸激酶-3 （FLT3）。 其中，FGFR，PDGFR和VEGFR与IPF发病机理有关。 尼达尼布与这些受体的三磷酸腺苷（ATP）结合口袋竞争性结合，并阻断细胞内信号传导，这对于代表IPF病理学的基本机制的成纤维细胞的增殖，迁移和转化至关重要。 此外，尼达尼布抑制以下nRTK：Lck，Lyn和Src激酶。 FLT3和nRTK抑制对IPF功效的贡献是未知的。
【乐伐替尼(E7080,Lenvima,仑伐替尼)适应症】（1）分化型甲状腺癌：单药用于局部复发/转移、进展的放射性碘难治性分化型甲状腺癌患者。（2）肾细胞癌：与依维莫司联合用于治疗后进展的肾细胞癌。（3）肝细胞癌。【乐伐替尼(E7080)治疗效果】国内不少患者对E7080的评价不错，尤其是肝癌和胆管癌的患者。大家对这个药物的总体印象是：有效率很高，不少患者的AFP会下降;起效快，大约10-15天可能就会看到效果;剂量和疗效正相关，大部分患者从13mg开始使用，如果无效可以加量到15、17或者20mg ，最高24mg;可以联合用药，比如联合雷利度胺或者184，可以提高有效率;副作用小，大部分患者可以耐受。

 
 血管内皮生长因子（VEGF），成纤维细胞生长因子（FGF）和血小板衍生生长因子（PDGF）介导各种过程，包括纤维发生和血管生成，并且涉及IPF的发病机理。通过阻断底物结合和下游信号级联，尼达尼布干扰纤维化中活跃的过程，例如成纤维细胞增殖，迁移和分化，以及细胞外基质的分泌。
 
尼达尼布的治疗效果非常明显，多种靶位对患者的病情能够起到针对性作用。不过这一款药物在我国还没有上市，患者可以联系上海泽今健康海外药品网获取相关信息。
 
相关文章：

尼达尼布组获得肺功能改善的患者数量是安慰剂组的两倍