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布加替尼在淋巴瘤中的治疗功效和抗性机制

时间：2019-05-28 作者：上海泽今健康 浏览次数( )

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布加替尼在淋巴瘤中的治疗功效和抗性机制，ALK是一种酪氨酸激酶受体，可作用于广泛的实体和血液肿瘤。在70％至80％的ALK治疗间变性大细胞淋巴瘤（ALCL）中，由异常的致癌融合蛋白NPM-ALK引起。布加替尼可以有效地抑制肿瘤细胞的生长，并治疗使用克唑替尼出现耐药反应的患者的治疗。

 

【乐伐替尼(E7080,Lenvima,仑伐替尼)适应症】（1）分化型甲状腺癌：单药用于局部复发/转移、进展的放射性碘难治性分化型甲状腺癌患者。（2）肾细胞癌：与依维莫司联合用于治疗后进展的肾细胞癌。（3）肝细胞癌。【乐伐替尼(E7080)治疗效果】国内不少患者对E7080的评价不错，尤其是肝癌和胆管癌的患者。大家对这个药物的总体印象是：有效率很高，不少患者的AFP会下降;起效快，大约10-15天可能就会看到效果;剂量和疗效正相关，大部分患者从13mg开始使用，如果无效可以加量到15、17或者20mg ，最高24mg;可以联合用药，比如联合雷利度胺或者184，可以提高有效率;副作用小，大部分患者可以耐受。

克唑替尼是第一种临床相关的ALK抑制剂，现已被批准用于治疗晚期和转移性肺癌病例。然而，患者经常对克唑替尼产生耐药性，这主要是由于ALK激酶结构域中出现点突变。幸运的是，其他抑制剂可用于临床试验，实验表明了二线治疗可能克服克唑替尼的耐药性。
 
Ariad Pharmaceuticals正在进行的I / II期小分子酪氨酸激酶抑制剂（TKI）布加替尼试验，该试验针对ALK和EGFR。在增加浓度的布加替尼存在下培养两种NPM-ALK（+）人细胞系KARPAS-299和SUP-M2，并选择显示抗性的八种细胞系。所有品系的IC50值均高于亲本品系（130至1,000倍）。机制上，对布加替尼具有抗性的KARPAS-299群体显示出NPM-ALK表达，而SUP-M2抗性细胞具有跨越整个ALK激酶域的几个点突变。
 
布加替尼的治疗效果一直都是很好地，但是相对的患者也要注意它的副作用，同时要注意使用布加替尼期间不要食用葡萄柚或者是葡萄汁，否则会影响到药物的疗效，给患者的身体带来更严重的后果。

布加替尼的治疗效果