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布加替尼在克唑替尼耐药的肺癌中的作用

时间：2019-01-22 作者：上海泽今健康 浏览次数( )

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布加替尼在克唑替尼耐药的肺癌中的作用，任何药物都是经过反复的科学试验来证明最初的猜想，并最终问世的。作为治疗非小细胞肺癌的药物布加替尼就是如此，众多周知，克唑替尼是治疗非小细胞肺癌的最早药物，在国内患者的心中占据重要的位置。不过，很多患者在使用克唑替尼期间会出现耐药性，研究表明，布加替尼可以用于治疗克唑替尼耐药后的后续治疗。

尽管ALK阳性人群中新靶向治疗取得了很大的进展，但大多数患者在最初2年内仍旧会有ALK抑制剂进展，而大脑是最常见的复发部位。在约30％的患者中，ALK突变是已知的主要抗性机制。第二代ALK抑制剂已成为克唑替尼耐药人群的标准治疗方法。然而，每种ALK抑制剂对ALK突变具有不同的敏感性谱，使抗性群体的最佳治疗策略复杂化。

 

布加替尼（AP26113）是一种新型高选择性和有效的ALK和ROS1抑制剂，具有高度选择性。在体外，与克唑替尼相比，布加替尼不仅抑制ALK的效力高12倍，而且还抑制IGF-1R，FLT3和EGFR突变体，具有一些抗EGFRT790M抗性突变的活性。在异种移植模型中，布加替尼克服了对ALK抑制剂的耐药性，包括对第一代和第二代抑制剂具有抗性的ALK G1202R突变。

 

布加替尼在克唑替尼耐药，ALK阳性患者中的疗效已在两项早期研究中得到证实，这导致其在此背景下获得批准，并且目前正在研究作为酪氨酸激酶抑制剂 - 初治中的一线治疗与克唑替尼的比较耐心。

 

布加替尼不仅有希望使患者具备全身活动性，在克唑替尼耐药人群中的客观缓解率和无进展生存率方面也显着改善了颅内结果。最佳疗效为180 mg（运行90 mg后）在7天内）。这些数据证实布加替尼是克唑替尼治疗失败后的一种极好的治疗策略，尤其是在中枢神经系统受累的情况下。
【乐伐替尼(E7080,Lenvima,仑伐替尼)适应症】（1）分化型甲状腺癌：单药用于局部复发/转移、进展的放射性碘难治性分化型甲状腺癌患者。（2）肾细胞癌：与依维莫司联合用于治疗后进展的肾细胞癌。（3）肝细胞癌。【乐伐替尼(E7080)治疗效果】国内不少患者对E7080的评价不错，尤其是肝癌和胆管癌的患者。大家对这个药物的总体印象是：有效率很高，不少患者的AFP会下降;起效快，大约10-15天可能就会看到效果;剂量和疗效正相关，大部分患者从13mg开始使用，如果无效可以加量到15、17或者20mg ，最高24mg;可以联合用药，比如联合雷利度胺或者184，可以提高有效率;副作用小，大部分患者可以耐受。


布加替尼在非小细胞肺癌患者中的活性