关于艾乐替尼（ALECENSA）治疗原理

关于艾乐替尼（ALECENSA）治疗原理。在肺癌中，有一种基因型患者存在ALK阳性突变，对于此类患者，美国FDA批准了艾乐替尼作为治疗药物的使用。艾乐替尼的优势不仅在于能够有效治疗克唑替尼耐药患者，还可使已经脑转移患者的脑肿瘤缩小。艾乐替尼的服用方法是口服，一天两次，每次600mg。艾乐替尼的治疗原理：ALK基因是肺癌的关键启动基因，艾乐替尼能抑制ALK基因的作用，降低ALK阳性癌细胞的存活率。再加上艾乐替尼可以有效穿过血脑屏障，因此对伴有脑转移的ALK阳性患者仍然有效。

【乐伐替尼(E7080,Lenvima,仑伐替尼)适应症】（1）分化型甲状腺癌：单药用于局部复发/转移、进展的放射性碘难治性分化型甲状腺癌患者。（2）肾细胞癌：与依维莫司联合用于治疗后进展的肾细胞癌。（3）肝细胞癌。【乐伐替尼(E7080)治疗效果】国内不少患者对E7080的评价不错，尤其是肝癌和胆管癌的患者。大家对这个药物的总体印象是：有效率很高，不少患者的AFP会下降;起效快，大约10-15天可能就会看到效果;剂量和疗效正相关，大部分患者从13mg开始使用，如果无效可以加量到15、17或者20mg ，最高24mg;可以联合用药，比如联合雷利度胺或者184，可以提高有效率;副作用小，大部分患者可以耐受。

 

艾乐替尼是第二代 ALK 抑制药，分子结构包含一个独特的苯并咔唑衍生物的支架结构，这种结构能够与 ALK 激酶区完全结合，从而表现出对 ALK 更高的选择性及抑制效果。今年的临床研究显示：艾乐替尼的疗效优于克唑替尼，耐受性也比克唑替尼好，治疗过程中因不良反应导致停药或剂量中断更少发生。

艾乐替尼的常见不良反应：临床试验中，艾乐替尼的常见不良反应主要为便秘 ( 36%) 、疲劳( 33%) 、肌痛( 24%) 、浮肿( 23%)。因此对于治疗后发生二次突变以及脑转移的肺癌患者，可以选择第二代 ALK 抑制药艾乐替尼治疗。有问题请继续咨询上海泽今健康海外就医机构。