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卡博替尼对格列卫耐药的GIST患者有效
时间：2019-03-07
作者：上海泽今健康乐伐替尼
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卡博替尼对格列卫耐药的GIST患者有效。卡博替尼（Cometriq）是美国Exelixis生物制药公司研发并上市的一个多靶点激酶抑制剂，其作用靶点有9个之多，目前卡博替尼已被美国FDA批准治疗甲状腺癌、肝癌和晚期肾癌。近日，研究团队对卡博替尼的研究中发现，卡博替尼对c-KIT激酶的多种突变均有强烈的抑制作用。
【乐伐替尼(
E7080,Lenvima,仑伐替尼)适应症】（1）分化型甲状腺癌：单药用于局部复发/转移、进展的放射性碘难治性分化型甲状腺癌患者。（2）肾细胞癌：与依维莫司联合用于治疗后进展的肾细胞癌。（3）肝细胞癌。【
乐伐替尼(E7080)治疗效果】国内不少患者对E7080的评价不错，尤其是肝癌和胆管癌的患者。大家对这个药物的总体印象是：有效率很高，不少患者的AFP会下降;起效快，大约10-15天可能就会看到效果;剂量和疗效正相关，大部分患者从13mg开始使用，如果无效可以加量到15、17或者20mg ，最高24mg;可以联合用药，比如联合雷利度胺或者184，可以提高有效率;副作用小，大部分患者可以耐受。
尤其是，卡博替尼胶囊可以克服目前引发伊马替尼及舒尼替尼耐药的Activation loops区的突变，包括D820E/G/Y、D816E、N822K、A829P等。此外，针对引起伊马替尼耐药的ATP结合区突变如T670I、V654A也具有显著的抑制作用，其作用强度与舒尼替尼相当。
在相关动物研究模型上，卡博替尼表现出优于一线药物伊马替尼（格列卫）和二线药物舒尼替尼（索坦）的抑制效果，而且对于存在c-KIT突变的胃肠道间质瘤患者，也显示出了显著的抗增殖作用。此项研究成果为卡博替尼在胃肠道间质瘤上的新应用提供了理论依据，也为临床提供了潜在的新选择。
卡博替尼在临床实践中是非常有效的一款靶向药，但是具体的使用方法还是需要咨询专业人士，如果有患者不知道使用方法，可以来咨询我们，我们有专业的医疗团队，有关卡博替尼其他的问题也可以询问我们。
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