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药物的半衰期一般指药物在血浆中最高浓度降低一半所需的时间。例如一个药物的半衰期（一般用t1/2表示）为6小时，那么过了6小时血药物浓度为最高值的一半。

伊布替尼的半衰期为5个小时左右，消除情况几乎不受年龄、性别等因素的影响。

伊布替尼工作机制：

伊布替尼是一个BTK的小分子抑制剂。伊布替尼与在BTK活性位点中的半胱氨酸残基形成共价键，导致BTK酶活性的抑制，使BTK不能完全活化。BTK是B-细胞抗原受体(BCR)和细胞因子受体通路的信号分子。BTK的作用是通过B-细胞表面受体信号导致对B-细胞交易，趋化，和黏附所需通路的激活。非临床研究显示伊布替尼抑制恶性B-细胞增殖和在体内生存以及在体外细胞迁移和底物黏附。

伊布替尼半衰期：

伊布替尼的半衰期与伊布替尼的作用机制有关，伊布替尼在口服给药1~2小时达到最大血药浓度。体外试验中，与人血浆蛋白的可逆性结合率约97%。伊布替尼药物浓度呈剂量和时间依赖性，在血浆中短暂存在后迅速被清除，限制了脱靶后的效应时间。另外，伊布替尼主要经过肝脏细胞色素酶P450(CYP3A和微量的CYP2D6)代谢，与CYP3A抑制剂合用时，其暴露量将会明显增加，应避免联合应用。若两药必须同时使用时，应适当减少伊布替尼的剂量。

伊布替尼在给药后1和2小时之间观察到平均血浆浓度峰值，并且药物暴露以几乎与剂量成比例的方式增加。血浆浓度双相下降，伊布替尼的初始平均半衰期为约2至3小时。伊布替尼的体内消除半衰期为4~6个小时，且与BTK为不可逆共价结合，因此其作用可维持24小时。因此患者一天仅需服用伊布替尼一次，这对临床应用而言是非常重要的，同时这也是伊布替尼与其它BTKi相比的独特优势。另外伊布替尼的消除情况几乎不受年龄、性别等因素的影响。伊布替尼代谢后主要通过粪便排出体外，肾脏清除不明显。

伊布替尼是一种新型BTK靶向抑制剂，耐受性良好且对B细胞肿瘤有显著活性。

伊布替尼的从初始半衰期开始直到药物作用消除，可维持24小时，这可使患者一天只需服用伊布替尼一次，低频率的口服淋巴肿瘤药物，可以大大提升患者的生存治疗。

【乐伐替尼(E7080,Lenvima,仑伐替尼)适应症】（1）分化型甲状腺癌：单药用于局部复发/转移、进展的放射性碘难治性分化型甲状腺癌患者。（2）肾细胞癌：与依维莫司联合用于治疗后进展的肾细胞癌。（3）肝细胞癌。【乐伐替尼(E7080)治疗效果】国内不少患者对E7080的评价不错，尤其是肝癌和胆管癌的患者。大家对这个药物的总体印象是：有效率很高，不少患者的AFP会下降;起效快，大约10-15天可能就会看到效果;剂量和疗效正相关，大部分患者从13mg开始使用，如果无效可以加量到15、17或者20mg ，最高24mg;可以联合用药，比如联合雷利度胺或者184，可以提高有效率;副作用小，大部分患者可以耐受。
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       乐伐替尼(仑伐替尼,E7080,Lenvima)常见问题