作为一种单⁃苯胺基⁃嘧啶复合物，奥希替尼在结构和药理上有别于其他种类的第一、二代EGFR-TKIs，也不同于其他第三代EGFR-TKIs。AZD9291中含有Michael受体结构，通过不饱和丙烯酰链形成共价键靶向ATP结合位点的Cys-797残基，从而不可逆地结合EGFR激酶的催化活性中心，抑制其磷酸化和下游信号底物AKT和ERK的磷酸化。
 

 

     泰瑞沙（AZD9291）的适用范围是：泰瑞沙适用于既往经表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂（TKI）治疗时或治疗后出现疾病进展，并且经检测确认存在EGFRT790M突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞性肺癌（NSCLC）成人患者的治疗。