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目前,对于非小细胞肺癌(NSCLC)脑转移的治疗,主要是根据脑转移数量来决定治疗方式,脑转移患者如存在可供靶向治疗的驱动基因突变如EGFR突变,则靶向治疗是驱动基因阳性脑转移患者的标准治疗。研究显示,奥希替尼(TAGRIX)的血脑屏障通过率明显高于一代TKI。

AURA系列研究显示,一代、二代和三代TKI都可以通过血脑屏障,但奥希替尼在脑脊液中浓度最高,这意味着奥希替尼具有最强的穿透血脑屏障的性能,所以对转移灶克隆进入大脑有更好的抑制作用,尤其是脑膜转移这类特别难治的患者,奥希替尼疗效远优于一代TKI。
在FLAURA研究中,相对于一代TKI,奥希替尼对于脑转移灶的控制率更高,脑转移患者一线奥希替尼治疗的PFS可达15.2个月,显著优于一代TKI的9.6个月。同时奥希替尼能够显著降低中枢神经系统疾病进展风险,尽早使用三代TKI可避免过早局部治疗。总之,EGFR活性突变患者,特别是不吸烟女性,预防和治疗脑转移时奥希替尼是优选。
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