乐伐替尼(lenvatinib)作为一种多靶点酪氨酸酶抑制(tyrosine kinase inhibitor,TKI),可以抑制血管内皮生长因子受体(vascular endothelial growth factor receptors,VEGFRs)1,2,3,成纤维细胞生长因子受体(fibroblast growth factor receptors,FGFR)1,2,3和4,血小板衍生生长因子受体α(platelet-derived growth factor receptor alpha,PDGFRα),KIT以及RET信号通路,于2015年2月13日获FDA批准用于晚期放射性碘难治性分化型甲状腺癌(radioactive iodine-refractory differentiated thyroid cancer,RR-DTC)的治疗。
但由于乐伐替尼可以通过多条途径抑制肿瘤抑制生长,因此近年来乐伐替尼逐渐开始应用于其他晚期肿瘤的治疗,且可以获得一定的临床疗效。本文主要就乐伐替尼在黑色素瘤、肾癌、肝癌、非小细胞肺癌(non-small-cell lung carcinoma,NSCLC)以及子宫内膜癌患者中的作用机制、临床疗效以及不良反应展开研究。
乐伐替尼(仑伐替尼,E7080,Lenvima)
E7080 Lenvima(Lenvatinib) 乐伐替尼、仑伐替尼
【中文名】：乐伐替尼
【商品名】：Lenvima
【化学名】：lenvatinib
【药企】： Eisai卫材
【规格】：4mg 及 10mg；口服胶囊
【Lenvima(Lenvatinib)乐伐替尼 适应症】
（1）分化型甲状腺癌：单药用于局部复发/转移、进展的放射性碘难治性分化型甲状腺癌患者。
（2）肾细胞癌：与依维莫司联合用于治疗后进展的肾细胞癌。
（3）肝细胞癌。
【Lenvima(Lenvatinib)乐伐替尼 用法用量】
（1）甲状腺癌：每日一次口服24mg。
（2）肾细胞癌：每天一次口服18mg Lenvatinib+5mg everolimus（依维莫司）。
（3）肝细胞癌：体重60KG以下患者每日8每日mg，体重60KG以上患者每日12mg
（4）在有严重肾或肝受损患者，治疗甲状腺癌的剂量降低至14 mg每天一次，治疗肾细胞癌的剂量降低至10mg每天一次。
【价格】国内上市16800/盒（30粒，4mg/粒）
对于普通经济条件患者，可以选择仿制版。目前孟加拉碧康公司仿制版都已经上市。
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