易瑞沙是一种选择性表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂,通常表达于上皮来源的实体瘤。易瑞沙广泛抑制异种移植于裸鼠的人肿瘤细胞的生长,抑制其血管生成;在体外,可增加肿瘤细胞衍生系的凋亡并抑制血管生成因子的侵入和分泌。易瑞沙在动物试验或体外研究中已证实可提高化疗、放疗及激素治疗的抗肿瘤活性。
易瑞沙的保存方法:在凉暗处30℃以下,储存在原包装内。
易瑞沙每天给药1次出现2-8倍蓄积,经7-10剂给药后达到稳态。易瑞沙达到稳态后,24小时间隔用药,易瑞沙的血浆药物浓度最高和最低值之比一般维持在2-3倍范围之间。易瑞沙口服给药后,其血浆峰浓度出现在给药后的3到7小时。易瑞沙对癌症患者的平均绝对生物利用度为59%。

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泰瑞沙AZD9291治疗效果
服用易瑞沙、凯美纳的患者一般一年左右就开出现始耐药了,部分患者可以服用3-5年才产生耐药,但这是少数的,多数患者在1-2年间就已经产生耐药,尽管可以通过适当增加剂量及更换盐酸厄洛替尼(特罗凯)来改善但是一般时间都不会持续很久。盐酸厄洛替尼(特罗凯)耐药的时间远不及易瑞沙长,一般半年以上就陆续开始产生耐药了,多数患者在半年至一年间耐药,极少有服用盐酸厄洛替尼(特罗凯)一年以上效果还依旧明显的患者。
服用吉非替尼(易瑞沙)、国产凯美纳,盐酸厄洛替尼(特罗凯)的患者耐药以后大部分的病人都会产生T790M突变。AZD9291是针对T790M基因突变的第三代TKI类靶向药物,主要用于治疗晚期非小细胞肺癌。病人如果在服用靶向药期间发现T790M基因突变,原来的靶向药将会无效,肿瘤将会不受控制,AZD9291便可以解决这个问题,临床研究显示:有 64%的病人会在使用AZD9291后,肿瘤受到控制。
泰瑞沙AZD9291常见问题
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【11】认识肺癌