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易瑞沙(吉非替尼)的药理研究

2018-12-25 14:15 来源:上海泽今健康官网 作者:泽今 点击:

        表皮生长因子受体(EGFR)是细胞表面受体家族中的一员,主要参与细胞的增殖、生长、迁移、浸润与存活。当EGFR与配体结合后,受体发生磷酸化,引起细胞内一些适配器分子与之结合,或与其他受体分子形成各种同源或异源二聚体,从而引起下游一系列信号通路的活化,如PI3K/Akt和Ras/Raf/MAP激酶通路等。EGFR过表达的肿瘤细胞接受细胞生长信号,激活细胞内某些基因表达,加速细胞分化,释放更多的血管生成因子和促转移因子,最终会导致细胞的增殖、躲避凋亡及细胞侵入和转移。
 

        EGFR在大多数非小细胞肺癌中过度表达。此外EGFR的过度激活也与疾病的进程以及患者较差的预后有关。针对EGFR靶向治疗是近年出现的确有疗效的抗肿瘤治疗,可以阻断信号传导通路的活化,从而达到治疗目的。易瑞沙是一种特异性的EGFR酪氨酸激酶抑制剂,竞争性结合于细胞表面的EGFR-TK催化区域Mg-ATP结合位点上,截断EGFR生成信号传递至细胞内,从而遏止细胞的异常增生和转移,起到抗肿瘤作用。
 

易瑞沙(<a  data-cke-saved-href=/Lenvima href=/Lenvima  target=_blank><u>吉非替尼</u></a>)的药理研究
 

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泰瑞沙AZD9291
      AZD9291(奥斯替尼)英国阿斯利康研发的针对非小细胞晚期肺癌新药,治疗晚期非小细胞肺癌(NSCLC)的口服药物,是高效选择性EGFR突变体抑制剂,对外显子19缺失型EGFR、L858R/T790M EGFR和野生型EGFR的IC50分别为12.92 nM,11.44 nM和493.8。分子量为499.61,分子式是C28H33N7O2。

      应用AZD9291可以研发的针对非小细胞晚期肺癌药物、治疗晚期非小细胞肺癌患者的口服药物。同时针对服用国产凯美纳,吉非替尼(易瑞沙)盐酸厄洛替尼(特罗凯)的晚期肺癌病人耐药后的治疗效果非常明显。

 

泰瑞沙AZD9291常见问题

1孟加拉泰瑞沙AZD9291使用说明书 
2吴一龙教授解惑:关于泰瑞沙(AZD9291)
3易瑞沙官方验证(免费),助患者远离假药
【4】泰瑞沙AZD9291上市到被批准为一线治疗的过程
【5】靶向药用药规则被打破——泰瑞沙azd9291升级一线治疗
【6】肺癌靶向药克唑替尼、奥希替尼AZD9291有仿制药吗
【7】孟加拉BEACON厂家生产的泰瑞沙AZD9291官方售价多少
【8】阿斯利康第三代肺癌靶向药物泰瑞沙在中国获批
【9】泰瑞沙(AZD9291)适合服用的人群有哪些
【10】泰瑞莎——孟加拉碧康黑盒版
【11】认识肺癌

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