在致病驱动基因中,一种名叫E G FR的基因引起了医学家的关注。“我国肺癌患者E G FR突变率达30%以上,这个基因对于治疗中国肺癌患者显得意义重大。”吴一龙表示,针对这一基因,国外早已开发出了第一代直指这个坏分子的治疗药物易瑞沙和特罗凯。由于开发、试验、审批环节的缘故,我国肺癌患者用到这些药物时,已经比国外延迟了5年以上。
“不过,EGFR基因是一个大基因,点位多达近30种。针对某些在该基因特殊位点突变的患者而言,第一代药物疗效欠佳,且耐药也是个不可忽略的问题。”
吴一龙团队通过为期4年、覆盖全球36个中心900多患者的研究发现(其中来自中国的患者数超过300例),第二代靶向药物阿法替尼,疗效优于一代靶向药物。
“这表现在三方面,首先中位生存期多了2个月,也就是发生耐药的时间要推迟两个月;第二是一代药物对某些特殊位点的突变效果差,而二代效果更佳,第三是若一代药物失效,用二代药物治疗仍有效。”
这项名为“阿法替尼与化疗对照比较研究”的成果已在线发表在最近一期的《柳叶刀》上,评论认为,这很可能改变如今的肺癌临床治疗实践。

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泰瑞沙( AZD9291)
AZD9291(奥斯替尼)英国阿斯利康研发的针对非小细胞晚期肺癌新药,治疗晚期非小细胞肺癌(NSCLC)的口服药物,是高效选择性EGFR突变体抑制剂,对外显子19缺失型EGFR、L858R/T790M EGFR和野生型EGFR的IC50分别为12.92 nM,11.44 nM和493.8。分子量为499.61,分子式是C28H33N7O2。
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