乐伐替尼(Lenvatinib)是一种多靶点TKI,靶向作用于血管内皮生长因子(VEGF)受体VEGFR1、VEGFR2和VEGFR3。
乐伐替尼(Lenvatinib)还抑制参与病理性血管生成、肿瘤生长和癌症进展的其他TKI,包括纤维母细胞生长因子受体(FGFR)1~4,血小板衍生生长因子受体α (PDGFRα)、KIT和RET。
乐伐替尼口服给药后,血药浓度达峰时间(Tmax)通常在给药后1~4h。伴随食物给药不影响其吸收程度,但会减慢吸收速率,中位tmax从2h延迟至4h。
经上市后再评价,DTC适应症推荐剂量为24mg,在严重肾损伤患者中推荐剂量仍为每天口服一次14mg;RCC推荐剂量为18mg LENVIMA + 5mg依维莫司,在严重肾损伤患者中推荐剂量为10mg,均为口服,每日一次。
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