一系列新药数据刷屏，令人欣喜莫名！我们将为大家陆续报道这些新药新数据。首先，HER3表达广泛存在于泰瑞沙耐药的患者，新药U3-1402应运而生。U3-1402是基于约57%-67%的EGFR突变NSCLC患者均携带HER3蛋白表达而研发的。它是一种靶向HER3的抗体偶联药物，让靶向HER3的单抗与一种新型的细胞毒素手拉手连起来，单抗那只“手”是“带路党”，将U3-1402精准广泛的邀请进肿瘤细胞内，然后U3-1402在肿瘤细胞里和单抗“分手”，释放出携带大量细胞毒素的另一只“手”，杀灭肿瘤细胞。
为研究U3-1402的疗效和安全性，科学家针对EGFR-TKI（包括1/2代TKI及泰瑞沙）耐药的23名患者进行了全球性I期临床研究。23例患者分别接受了U3-1402四个剂量（3.2，4.8，5.6，6.4 mg/kg）的治疗，结果振奋人心。对参与评估的16名患者统计发现，所有患者的肿瘤都得到控制和缩小，疾病控制率DCR是惊人的100%！这意味着U3-1402对EGFR-TKI不同机制的耐药患者都有疗效，包括C797S抑制、HER2和CDK4倍增等。
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泰瑞沙（ AZD9291）
AZD9291（奥斯替尼）英国阿斯利康研发的针对非小细胞晚期肺癌新药，治疗晚期非小细胞肺癌(NSCLC)的口服药物，是高效选择性EGFR突变体抑制剂，对外显子19缺失型EGFR、L858R/T790M EGFR和野生型EGFR的IC50分别为12.92 nM，11.44 nM和493.8。分子量为499.61，分子式是C28H33N7O2。
应用AZD9291可以研发的针对非小细胞晚期肺癌药物、治疗晚期非小细胞肺癌患者的口服药物。同时针对服用国产凯美纳，吉非替尼（易瑞沙）盐酸厄洛替尼（特罗凯）的晚期肺癌病人耐药后的治疗效果非常明显。
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泰瑞沙AZD9291治疗效果
服用易瑞沙、凯美纳的患者一般一年左右就开出现始耐药了，部分患者可以服用3-5年才产生耐药，但这是少数的，多数患者在1-2年间就已经产生耐药，尽管可以通过适当增加剂量及更换盐酸厄洛替尼（特罗凯）来改善但是一般时间都不会持续很久。盐酸厄洛替尼（特罗凯）耐药的时间远不及易瑞沙长，一般半年以上就陆续开始产生耐药了，多数患者在半年至一年间耐药，极少有服用盐酸厄洛替尼（特罗凯）一年以上效果还依旧明显的患者。
服用吉非替尼（易瑞沙）、国产凯美纳，盐酸厄洛替尼（特罗凯）的患者耐药以后大部分的病人都会产生T790M突变。AZD9291是针对T790M基因突变的第三代TKI类靶向药物，主要用于治疗晚期非小细胞肺癌。病人如果在服用靶向药期间发现T790M基因突变，原来的靶向药将会无效，肿瘤将会不受控制，AZD9291便可以解决这个问题，临床研究显示：有 64％的病人会在使用AZD9291后，肿瘤受到控制。
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AZD9291副作用大吗
对于服用AZD9291的患者，常见的副作用包含白细胞减少（总数;抗感染需要细胞），低血小板，贫血，腹泻，皮疹，中性粒细胞减少（嗜中性粒细胞减少 - 一种白细胞）以及皮肤干燥。
AZD9291如何服用？
AZD9291每天服用一次，每次一片，空腹或随餐服用。如果您不能整片吞服,请将AZD9291置于57mL水中搅拌至小碎片后服用。不要用苏打水或其他液体。 适应症英国阿斯利康研发的针对非小细胞晚期肺癌新药Tagrisso(osimertinib)，治疗晚期非小细胞肺癌(NSCLC)患者的口服药 |
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