仑伐替尼是酪氨酸激酶RTK抑制剂，可以抑制血管内皮生长因子受体VEGFR1(FLT1)、VEGFR2(KDR)、VEGFR3(FLT4)。仑伐替尼还可以抑制其他的RTKs，包括纤维生长因子受体FGR1-4、血小板源性的生长因子受体α(PDGFRα)、KIT、及RET，这些激酶除了发挥正常的细胞功能外，还参与到病理血管的生成、肿瘤的生长及肿瘤的进展。

在肾癌细胞中，仑伐替尼与依维莫司联合比单药表现出更强的血管生成抑制活性及抗肿瘤活性。

有一个残酷的事实是：靶向药物都会耐药。仑伐替尼一般耐药时间是八个月左右。但是服用仑伐替尼产生耐药的时间根据患者本身而定，对于人体耐药情况是没有明确标准的。如果患者身体情况非常好，那么耐药时间就会更久。