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卡博替尼是MET、AXL和VEGFR2的口服抑制剂,基于Ⅲ期METEOR试验的结果,已被批准用于先前抗血管生成治疗后的晚期RCC患者。
与依维莫司组相比,接受卡博替尼(XL184)治疗组基线合并骨转移患者能够延长DFS(7.4个月对比2.7个月)、延长OS(20.1个月对比12.1个月)、提高ORR(17%对比0);合并骨转移与内脏转移患者也得到相似的结果。且基线合并骨转移的患者中,卡博替尼(XL184)组相比依维莫司组骨转移病灶响应率提高(20%对比10%),骨相关标志物(BSNP、P1NP、CTx)的变化更大。
安全性数据显示,卡博替尼(XL184)组3-4级以上不良事件的发生率(73%)高于依维莫司(51%)组,但合并骨转移病灶患者发生骨相关不良事件概率(23%)较依维莫司组略低(29%)。
既往接受过VEGFR TKI治疗进展后的,基线合并骨转移晚期肾癌患者,二线治疗卡博替尼(XL184)对比依维莫司改善PFS、OS和ORR,可作为一个更优治疗选择。
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