2018年2月26日，美国食品和药物管理局批准abemaciclib（VERZENIO™，礼来）与芳香化酶抑制剂联合应用于绝经后激素受体（HR）阳性HER2阴性晚期或转移性乳腺癌。

表明Verzenio加上芳香化酶抑制剂可显着减少HR +，HER2-转移性乳腺癌女性的肿瘤大小和延缓疾病进展！

试验研究

         研究共入组493例HR+、HER2-的绝经后晚期，既往未接受过挽救治疗乳腺癌患者，随机（2：1），双盲，安慰剂对照，多中心临床试验。

         主要研究终点为PFS（无进展生存期），次要研究终点包括OS（总生存期）、安全性等，分层因素包括转移部位，既往内分泌治疗情况等。

研究结果

Abemaciclib+阿那曲唑组将近延长一倍！

研究结论

1. Abemaciclib+阿那曲唑能显著延长PFS（无进展生存期）；
2. 提高ORR（客观缓解率）（55.4% vs. 40.2%）；
3. abemaciclib组的平均反应持续时间为27.4个月，比对照组多10个月；
4. 预后较差的亚组从Abemaciclib+阿那曲唑联合方案中获益更多；
5. 对于DFS较长，或仅合并骨转移的患者，内分泌单药可能是比较合适的一线治疗方案；
6. Abemaciclib+阿那曲唑联合方案的耐受性较好，3-4度中性粒细胞减低的发生率为21.1%。

毫无疑问，这是里程碑式的进步！

推荐剂量

abemaciclib起始剂量与芳香酶抑制剂联合应用，每天两次，每次150毫克。

除此以外，目前已上市的CDK4/6抑制剂还有哪些？

1、Palbociclib（中文名：帕博西林）

         与来曲唑联合用于雌激素受体阳性（ER+）、人表皮生长因子受体2阴性（HER2-）的妇女晚期乳腺癌，是首个获批的细胞周期蛋白依赖激酶4和6（CDK4/6）抑制剂，Ibrance的成功上市对CDKs抑制剂的研发具有里程碑意义。

每天一次，一次125mg，连续吃3周，休息1周。

2、Ribociclib（中文名，瑞博西林）

          Kisqali与芳香酶抑制剂联用可作为一线用药治疗HR阳性/HER2阴性绝经后妇女晚期转移乳腺癌。Kisqali是继辉瑞Ibrance之后全球第二个上市的CDK4/6抑制剂。

         每天一次，一次600mg，连续吃3周，休息1周。

3、Abemaciclib（暂无统一中文翻译，部分学者翻译为：玻玛西林）

2015年FDA给予礼来公司的Abemaciclib突破性药物，其适应证是HR阳性、HER2阴性的晚期或复发乳腺癌。

每天两次，每次150mg，连续吃，每天都要吃，不休息。